5 – 9 de ago. de 2019
Fuso horário America/Sao_Paulo

Síntese e caracterização de novas formas sólidas cristalinas de antidepressivos através do planejamento racional

Não agendado
20m
Iniciação Científica

Palestrante

Natalia Geraldo Cecilio

Descrição

Estudos recentes apontam que nas duas últimas décadas, cocristais atraíram atenção da indústria farmacêutica e vários deles foram pesquisados. (1) Durante este trabalho, objetivou-se planejar, obter e caracterizar novas formas multicomponentes sólidas cristalinas do antidepressivo da classe dos Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina, a Paroxetina (PRX), atualmente a depressão e transtornos relacionados atingem aproximadamente quase 5% de toda a população mundial, e no Brasil, o país mais depressivo da américa latina, quase 6% de habitantes sofrem com essa doença. (2) Assim, visa-se modular as propriedades físico-químicas da PRX com base nos Princípios da Engenharia de Cristais, a qual é utilizada no controle de qualidade assim como outros fatores biotecnológicos envolvidos no desenvolvimento de um fármaco. (3) Realizou-se uma análise estrutural do insumo farmacêutico ativo (IFA) PRX e em seguida a busca de coformadores com base nas formas sólidas já reportadas no Cambridge Structural Database (CSD). Para iniciar os testes de cristalização, o primeiro protocolo foi realizado a partir da patente U.S. No. 4.007.196 e EP-B-O 223 403, onde a base livre do Cloridrato de Paroxetina 0.5 H2O foi extraída e, em seguida, reagida em proporções estequiométricas com alguns coformadores escolhidos através do planejamento racional, utilizando como solvente álcool etílico. Outra estratégia para a otimização da cristalização foi através do protocolo que está sendo desenvolvido por troca iônica. Pretendeu-se obter monocristais viáveis diretamente pela técnica de evaporação de solvente a 25 °C. Para a determinação da pureza do IFA material de partida, realizou-se difração de raios-X em pó (DRXP) enquanto as amostras obtidas foram analisada termicamente pelas técnicas de calorimetria exploratória diferencial (CED), termogravimetria (TG) e microscopia termo-óptica (MTO, Hot-Stage). Analisou-se as amostras obtidas para verificação das propriedades que obteve-se em relação aos matérias de partida, podendo ou não indicar uma nova forma sólida.

Referências

1 THAKURIA, R. et al. Pharmaceutical cocrystals and poorly soluble drugs. International Journal of Pharmaceutics, v. 453, n. 1, p. 101-125, 2013.
2 GRACIOLI, J. Brasil vive surto de depressão e ansiedade. Jornal da USP, 23 ago. 2018. Disponível em:< https://jornal.usp.br/atualidades/brasil-vive-surto-de-depressao-e-ansiedade/>. Acesso em: 10 maio 2019.
3 ARAUJO, G. L. B et al. Polimorfismo na produção de medicamentos. Revista de Ciências Farmacêuticas Básica e Aplicada, v. 33, n. 1, p. 27- 36, 2012.

Apresentação do trabalho acadêmico para o público geral Sim
Subárea Cristalografia

Autor primário

Co-autor

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